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奧貝膽酸 20年來首個治療原發性膽汁性肝硬化的藥物

  奧貝膽酸(Obeticholic acid,OCA,商品名Ocaliva)由Intercept研發,是一種法尼酯X受體特異性激動劑。2016年5月27日美國FDA有條件加速批準其用于治療原發性膽汁性膽管炎,是近20年來首個獲得美國FDA批準治療原發性膽汁性肝硬化(PBC)的藥物,可顯著改善對熊去氧膽酸(UDCA)治療應答不佳或不耐受的PBC患者的生化指標,延緩疾病進展,提高生存率。

  PBC又稱為原發性膽汁性膽管炎,是一種慢性進展性自身免疫性肝病,會導致肝硬化或肝瘢痕。隨著肝硬化的發展,肝臟瘢痕組織的數量增加,肝功能衰竭,需要進行肝臟移植。PBC用藥周期長,甚至需要終生用藥。

  奧貝膽酸已被證明對治療非酒精性脂肪性肝炎(NASH)有效,美國FDA已授予其突破性療法認定。

  奧貝膽酸是肝臟和小腸表達的核受體激動劑,臨床上主要是應用于目前臨床藥物不應答或者不耐受,并有很大風險的導致肝移植、肝硬化或者死亡的原發性膽汁性膽管炎的患者。

  根據藥物綜合數據庫(PDB)顯示,在全球市場上自2016年奧貝膽酸上市以來其市場規模不斷擴增,2018年銷售1.6億美元。

  數據來源:PDB藥物綜合數據庫

  在亞洲,Intercept已將奧貝膽酸授權給了日本住友制藥,而奧貝膽酸核心化合物專利并沒有申請進入中國。由Intercept申請奧貝膽酸后續的外圍專利,主要布局在鹽/晶型、適應癥、衍生物和聯合用藥技術。除核心化合物專利外,Intercept公司還申請了奧貝膽酸異構體結構式專利WO 2005082925A2,該專利申請依然沒有進入中國。

  藥品價格

  Intercept Pharmaceuticals, Inc 制造的品牌名為Ocaliva的奧貝膽酸(Obeticholic acid)尚未在中國大陸市場上市。

  目前奧貝膽酸在美國,5mg-30片售價 $6529.580美元,10mg-30片 $6529.580美元。

  適應癥

  奧貝膽酸屬法尼醇X受體激動劑,通過活化法尼醇X受體,間接抑制細胞色素7A1(CYP7A1)的基因表達。由于CYP7A1是膽酸生物合成的限速酶,因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成,用于治療原發性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。

  用法與用量

  開始用量:OCALIVA的推薦的起始劑量為5毫克口服,每日一次,成年人誰沒有取得到UDCA為1年以上的合適劑量的充分反應或不能耐受UDCA。

  劑量滴定:在ALP和/或總膽紅素充分減少尚未3個月OCALIVA 5毫克,每天一次后達到和患者耐受OCALIVA,每日一次增加劑量至10毫克。

  最大用量:每日10毫克,一次為2.1。

  必須嚴格控制用量,根據不同病情選擇不同用量,超劑量用藥會增加不良后果的風險。

  禁忌

  不適用于腸道完全梗阻的患者

  不良反應

  常見的不良反應包括瘙癢、惡心

  注意事項

  肝相關的不良反應:監測肝臟生化檢查和肝相關的不良反應的發展海拔;權衡繼續治療的益處的潛在風險。不要每日一次超過10毫克。調整中度或重度肝功能損害的用量。

  嚴重的瘙癢:管理策略包括增加膽汁酸結合樹脂或抗組胺藥;Ocaliva劑量減少或中斷給藥。

  減少HDL-C:監測治療期間血脂水平的變化。

*未經許可,禁止轉載

奧貝膽酸,原發性膽汁性肝硬化

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